2024-08-19
药片,是我们大家非常熟悉,且日常会经常接触到的物品。但您平时想象过药物内部是什么构造和结构吗?是不是也和小嘉一开始一样,认为药片都是简单的,少量API(原料药)混合大量的辅料,然后压制成型,就是我们日常服用的片剂了呢?
直到我们有机会拜访了四川大学华西药学院的邓黎副教授,才让小嘉大开了眼界。邓老师长期从事药学可视化研究,探索将可视化技术用于固体制剂崩解释放特性的研究,阐述药品研究创新的新方向。邓老师致力于搭建起药学可视化的数据库,为研究者提供系统的药物崩解的影像资料,通过多方位、全时段、大数据量的可视化记录手段获取固体制剂崩解释药的可视化特征数据,结合溶出曲线数据从两个维度系统建立固体制剂崩解释放行为和机制的研究体系。
通过和邓老师的沟通和交流,作为药品门外汉的小嘉才了解到原来药物剂型有很多种,单固体药物剂型就有散剂、丸剂、片剂、膜剂等多个大类,而在大类下面又会有很多的子类别。小嘉又上B站学习了邓老师的科普视频,特别是里面提到的硝苯地平控释片让小嘉印象深刻。
硝苯地平控释片是目前主流且常见的降压药,为拜耳公司的原研药(商品名:拜新同),现专利已过期。鉴于目前庞大的高血压患者群体的用药需求,目前国内有诸多厂商在对此款药物进行合法仿制生产。在邓老师的视频里我们能看到原来小小的一颗控释药片居然结构和功能相当的复杂。
【硝苯地平双层渗透泵片完整释药过程展示】
看完奇妙的释药过程视频,小嘉很有兴趣了解一下这类渗透泵片的内部结构和构造。在邓老师的指导下,小嘉斥巨资购买了拜耳的拜新同和其他品牌的硝苯地平控释片,将其放入布鲁克的SkyScan 1273型号的三维X射线显微成像系统内一探究竟。扫描完成后,我们对原始的数据进行了重构,并进行了三维可视化的渲染,慢慢揭开了渗透泵控释制剂的神秘面纱。
正交切片视图。
顶部凹槽是激光打孔,用于药物定向释放。底部含有高亮部分为推动剂颗粒。
三维立体渲染(虚拟切割后)
红蓝紫部分为进行随机染色后的推动剂颗粒。红绿小颗粒为孔隙结构和位置。
动画立体展示
药片三维立体结构及推动剂部分单独提取,随机染色后进行展示空间结构
渗透泵控释制剂主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。渗透泵片是在片芯外包裹一层聚合物构成的半透性衣膜(通常为醋酸纤维素),用激光在片剂衣膜层上开一个大小适宜的释药小孔而制成。口服后,胃肠道内的水分通过半透膜进入片芯,因渗透压活性物质使膜内溶液呈高渗,膜内外存在的渗透压使水分继续进入膜内,从而使药物溶液或混悬的药物从小孔泵出。渗透压活性物质起调节药室内渗透压的作用,其用量与零级释药时间长短有关,常用氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖等。推动剂(通常为聚乙二醇)能吸水膨胀,将药物层的药物推出释药小孔。
正是有着这样巧妙独特设计的控释药片,才可以让有效药物成分可以按照设想及所需的速率均匀持久的释放出来,以帮助病人达到长时间稳定控制血压的效果。
在此,小嘉不由得深深佩服医药科学家们的聪明才智,是他们不断的探索,才有了我们现在各种更有效更持久的药物,增进了人类的健康和福祉。小嘉携布鲁克的3D XRM也希望能成为科学家们药物研发过程中的称手工具,为医药学的发展做出一点微薄的贡献和努力。
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